Klenbuterol je agonista β2-adrenergních receptorů (β2-adrenergní agonista), podobný efedrinu (efedrin), který se často používá klinicky k léčbě chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN). Používá se také jako bronchodilatancium k úlevě od akutních exacerbací astmatu. Na začátku 80. let americká společnost Cyanamid náhodou zjistila, že má zjevné účinky na podporu růstu, zlepšení podílu libového masa a snížení obsahu tuku, a proto byl jako klenbuterol používán v chovu zvířat. Kvůli jeho vedlejším účinkům však Evropské společenství od 1. ledna 1988 zakázalo používání klenbuterolu jako doplňkové látky do krmiv. V roce 1991 jej zakázal Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). V roce 1997 Ministerstvo zemědělství Čínské lidové republiky přísně zakázalo používání beta-adrenergních hormonů v krmivářství a chovu zvířat a klenbuterol hydrochlorid se umístil na prvním místě.
Nicméně, racemický klenbuterol nedávno prokázal, že snižuje riziko Parkinsonovy choroby. Aby se potvrdilo, které (nebo oba) izomery tento účinek vyvolávají, je třeba studovat čistý enantiomer klenbuterolu samostatně.
V nedávném článku výzkumná skupina Elisabeth Egholm Jacobsen z katedry chemie Norské univerzity vědy a technologie ve spolupráci s Dr. Zhu Wei ze společnosti Shangke Bio katalyzovala syntézu ketoreduktázy KRED a kofaktoru nikotinamidadenin dinukleosidfosfátu (NADPH). (R)-1-(4-amino-3,5-dichlorfenyl)-2-bromethan-1-ol, ee > 93 %; a (S)-N-(2) byl syntetizován stejným systémem, 6-dichlor-4-(1-hydroxyethyl)fenyl)acetamid, ee > 98 %. Oba výše uvedené meziprodukty jsou potenciálními prekurzory izomerů klenbuterolu. Ketoreduktáza ES-KRED-228 použitá v této studii pocházela od společnosti Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Výsledek výzkumu „Chemoenzymatická syntéza synthonů jako prekurzorů pro enantiomerně čistý klenbuterol a další -2-agonisty“ byl publikován v časopise „Catalysts“ 4. listopadu 2018.
Čas zveřejnění: 26. srpna 2022